是我國明代傑出的醫藥學家、博物學家李時珍以畢生精力、經27年艱苦勞動寫成的本草學巨著。這本書系統地總結了我國16世紀以前藥物學的經驗，對後世藥物學的發展起了重大作用。是我國古代藥物學、生物學的寶貴遺產。
李時珍(公元1518—1593年)字東璧，湖北蘄州(今蘄春縣)人。生在醫學世家，祖父和父親都是醫生。他自幼受到醫藥知識的熏陶，喜愛研究生物，立下治病救人的志願。 14歲考取秀才，但是17歲、20歲、23歲三次參加鄉試，都沒有考中舉人，便決心放棄科舉途徑，專心研究醫藥學，拜顧日岩為師，苦讀10年，後來也開始給人治病。 34歲被楚王府聘為奉祠，掌管良醫所的事，有機會飽覽王府藏書。以後曾被推薦到京城太醫院任院判，不及一年便辭官回鄉。回鄉後，他一面行醫，一面開始編寫(公元1552年)。 “搜羅百氏、訪採四方”，一面“漁獵群書”，一面實地考察訪問。 “歲曆三十稔，書考八百餘家，稿凡三易。”可見付出了多麼艱鉅的勞動。他著書是想糾正前人本草的謬誤，補充新醫藥資料，以治病救人為目的。當時著名學者王世貞在給此書寫的《序言》中說：“博而不繁，詳而有要，綜核究竟，直窺淵海，茲豈僅以醫術覯哉。實性理之精微，格物之通典，帝王之秘錄，臣民之重寶也。”稱他“用心嘉惠何勤哉”。這個評價是很恰當的。公元1578年在他61歲的時候，書稿完成，共57卷，但至公元1590年才開始由南京刻書家胡承龍出錢刻印，直到公元1596年首次出版，而李時珍已經於三年前去世，未能親眼看到。書出版當年(萬曆二十四年)，李時珍的兒子李建元遵遺囑把書獻給當時的皇帝明神宗朱翊鈞，希望能得到朝廷重視，誰知皇帝只批了“書留覽，禮部知道”七個字了結。儘管如此，還是受到廣大人民的重視。公元1603年以後，在國內幾十次翻刻，有50多個版本；在國外翻譯成拉丁、法、日、德、英、俄、朝鮮等文字，流行全世界。僅就日本來說，就先後出現了11種翻刻本，40多種改寫、教材和研究本，還有兩種全譯本，可見影響之大。
全書約190萬字，共52卷。分16部60類，共收藥物1892種(其中新增加的有374種)，插圖1160幅，附藥方11096則。每種藥物一般都記名稱、產地、形態、採集方法、藥物性味功用以及炮製過程等。對動植物形態特徵記述很精細。例如對藥用植物敗醬科白花敗醬記載：“春初生苗，深冬始凋。初時葉布地生，似菘菜(白菜)葉而狹長，有鋸齒，綠色，面深背淺。夏秋莖高二三尺而柔弱，數寸一節。節間生葉，四散如傘。顛頂開白花成簇，如芹花蛇床花狀。結小實成簇。其根白紫、頗似柴胡……”對植物根、莖、葉、花、果實種子從形狀到顏色，從幼苗到成株，都作了全面細緻的描述，突出了聚繖花序的特點。對百合科的三種植物：百合、山丹、卷丹的區分，他說：“葉短而闊，微似竹葉，白花四垂者，百合也。葉長而狹，尖如柳葉，紅花不四垂者，山丹也。莖葉似山丹而高，紅花帶黃而四垂，上有黑斑點，其子先結在枝葉間者，卷丹也。”從葉形、花形、花色和珠芽有無等特徵比較鑑別得十分清楚，用語準確，描述生動，有很高的科學價值。 (圖26)
在分類方法上，對以往分類方法有所繼承，又有所突破。採取了“以綱統目”、“析族區類”的綜合分類法。就整體看，是以16部為綱，60類為目；就具體每種藥物來說，是以正名為綱，釋名為目(例如以黃連為綱，以王連、支連為目)；以大名為綱，以附品為目(例如以虎為綱，而以虎骨、虎肉為目等)。結果是綱中有目，目中又有綱，綱目交錯，構成一部“博而不繁，詳而有要”的體系。既繼承了以來的分類傳統，把三品書名，注各藥之下，以便覽；金、石、草木、蟲、禽、獸等分類大體依舊。同時又有新的發展：先列水部、火部，其次列土部，再次列金石，說明重視影響生物生存的無機生態因素，體現“有生於無”；植物部分按草、谷、菜、果、木排列，體現“從微至巨”原則，注意生態特徵；動物部分按順序列：蟲、鱗、介、禽、獸，最後列人部，“從賤至貴”，實際上體現生物從低級到高級進化序列。在各部中，又分別按生態環境(如草部、禽部)、實用價值(如果部)、形態特點(如木部)、生殖方式(如蟲部)、等級(如鱗部、魚部)綜合再分類。在各類之中，還把形態相近的排列在一起，體現族(或屬)的存在(如繖形科、薑科、菊科、禾本科、百合科、葫蘆科等)，表示它們間有較近的親緣關係。從分類等級看，已經區別出界、綱、目、類、種五級)。這種分類方法，比林奈《自然系統》(公元1735年)分植物為二部24綱，在時間上早了170年，在當時是屬於比較先進的。這種按不同分類層次，採取相應的不同標準加以分類，既考慮到系統性又兼顧到實用性(如採集、鑑別、利用等)，很有特色。
在“凡例”中還提到：“雖曰醫家藥品，其考釋性理，實吾儒格物之學，可稗爾雅詩疏之缺。”清楚地說明作者已經看到這本書的內容遠遠超越了藥物學的範圍，擴展到整個生物學、博物學的領域，並且把它和生物學史上著名的《爾雅》和《毛詩草木鳥獸蟲魚疏》聯繫了起來，而且提到“性理”(本性和原理)的高度來認識，是很有見識的。郭沫若曾經題詞說：“李時珍乃16世紀中國偉大醫藥學家，在植物學研究方面，亦為世界前驅。”
